Kalcio antagonistas nuo hipertenzijos

Kalcio kanalų blokatorių vaidmuo gydant širdies ir kraujagyslių ligas Įvadas Kalcio kanalų blokatoriai KKB yra didelė širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms gydyti skirtų vaistų grupė. Ji pasižymi plačiu indikacijų spektru ir galimy­be vaistus pritaikyti skirtingose klinikinės situacijose.

Arterinės hipertenzijos gydymas: kaip pasirinkti tinkamiausią vaistą?

KKB skiriami arteriniam kraujospūdžiui AKS kore­guoti, stabiliajai krūtinės anginai ar aritmijoms gydy­ti. Tai viena plačiausiai išnagrinėtų vaistų grupių 1. Pagal cheminę sudėtį KKB gali būti dihidropiridi­nai nifedipinas ir jo derivataifenilalkilaminai vera­pamilis ir benzodiazepinai diltiazemas. KKB evo­liucija prasidėjo nuo pirmos kartos KKB, tokių kaip trumpo veikimo verapamilis, diltiazemas, nifedipi­nas.

Nifedipinas dėl greitos ir staigios veikimo pra­džios gali sukelti staigų AKS mažėjimą, refleksinę tachikardiją, o tai padidina išeminių įvykių skaičių. Stengiantis sumažinti šiuos nepageidaujamo povei­kio reiškinius, sukurti antros kartos KKB, kurie vei­kia lėčiau dėl lėto atpalaidavimo molekulės struktū­ros 1 lentelė 1, 2. Gydant ritmo sutrikimus, antros kartos KKB vaidmuo yra gerai žinomas.

Kardiovaskulinės ligos 2020 m kardiovaskulinės ligos

Verapamilis yra pirmo­jo pasirinkimo vaistas norint nutraukti supraventri­kulines tachikardijas, kalcio antagonistas nuo hipertenzijos pat skiriamas jų preven­cijai.

Taip pat šis vaistas tinka širdies susitraukimų dažniui ŠSD retinti pacientams, sergantiems prie­širdžių virpėjimu, pasireiškus simptominei supraven­trikulinei ekstrasistolei.

Veikimo mechanizmas Išskiriami 4 pagrindiniai KKB poveikiai — perife­rinė vazodilatacija, neigiamas chronotropinis poveikis retinamas ŠSDneigiamas inotropinis poveikis ma­žėja kontrakcija bei neigiamas dromotropinis poveikis blogėja laidumas 2 lentelė 3. Blo­kuodami T tipo kalcio kanalus, jie slopina sinuatrialinio mazgo automatizmą, atrioventrikulinio mazgo laidumą ir mažina kraujagyslių hipertenzija ir medis raumenų tonusą.

T tipo kalcio kanalų yra daugiau lygiuosiuose raumenyse nei miokarde, todėl miokardo kontraktiliškumo jie beveik neveikia. Blokuodami šiuos kanalus, kalcio antagonistai at­palaiduoja lygiuosius kraujagyslių raumenis.

Fenilalki­laminai stipriau veikia miokardą ir širdies laidžiąją sis­temą, retina širdies susitraukimus, lėtina laidumą atrio­ventrikuliniame mazge ir slopina miokardo kontraktiliš­kumą 3—4. Kliniškai sumažėjęs pokrūvis ir refleksiš­kai padidėjęs ŠSD kompensuoja KKB sukeltą neigiamą inotropinį veikimą, tačiau pacientams, kuriems sutriku­si kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija, šis mechaniz­mas nepasireiškia. Dėl šios priežasties KKB kalcio antagonistas nuo hipertenzijos širdies nepakankamumu sergančių pacientų išgyvena­mumą.

Verapamilis veikia ne kraujagyslių lygiuosiuos raumenis, todėl sukelia didelį neigiamą chronotropi­nį, dromotropinį ir inotropinį poveikį.

Diagnozuok ligą pats Kalcio kanalų blokatoriai Cheminės struktūros ir veikimo mechanizmo požiūriu tai — nevienalytė vaistų grupė. Kalcio antagonistus įprasta skirstyti į dihidropiridininius amlodipinas, felodipinas, nifedipinas, lerkanidipinas, lacidipinas, nitrendipinas ir nehidropiridininius diltiazemas ir verapamilis. Šių dviejų grupių farmakodinamika, farmakokinetika ir sąveika su įvairiais vaistais pastebimai skiriasi, todėl bus apžvelgiama atskirai.

Dėl šios prie­žasties su verapamiliu susiję nepageidaujami reiškiniai yra nekraujagyslinės kilmės pvz. KKB vaidmuo gydant arterinę hipertenziją Hipotenziniai medikamentai sudaro vieną dinamiš­kiausių ir prieinamiausių farmakologinių preparatų gru­pių.

Deja, pirmine hipertenzija vis dar serga daug žmo­nių. Europos kardiologų draugija, Amerikos širdies aso­ciacija nurodo padidėjusio AKS sukeliamą riziką. Deja, daugelis arterine hipertenzija sergančių pacientų reko­menduojamų AKS tikslų nepasiekia 5—6.

KKB ilgą laiką buvo skeptiškai vertinami kaip pirmo pasirinkimo vaistai arterinei hipertenzijai gydyti, kalcio antagonistas nuo hipertenzijos įrodyta, kad jie efektyvūs esant kairiojo skilvelio hiper­trofijai ar besimptomei vainikinių arterijų aterosklero­zei.

Kalcio antagonistai - veikimo mechanizmas, vaistų sąrašas

Nehidropiridiniai KKB naudingi sergant metaboli­niu sindromu, esant prieširdžių virpėjimui dažnio kon­trolei ir širdies nepakankamumui.

Atlikus kelis didelės apimties klinikinius tyrimus, įrodytas KKB efektyvumas ir nauda ne tik mažinant AKS, bet ir gerinant kardiovas­kulines išeitis 5—8. Vazodilatacinis poveikis arterijoms yra svarbiausias KKB poveikis gydant arterinę hipertenziją. Taip pat jie turi natriuretinį poveikį, kuris sustiprina hipotenzinį šių vaistų poveikį. Šie vaistai efektyviai mažina AKS be ref­leksinės tachikardijos ir be autonominio barorefleksinio kardiovaskulinio atsako. KKB didina glomerulų filtraci­jos greitį ir mažina inkstų kraujagyslių hipertenzija sukelia. Šios grupės vaistai tinkami įvairaus amžiaus pacientams, jais galima gydyti arterinę hipertenzija monoterapija ar derinti su angiotenziną konvertuojančio fermento inhi­bitoriais AKFI ar diuretikais.

Gydant lengvo ir viduti­nio laipsnio arterinę hipertenziją vien KKB, iki 80 proc. KKB neveikia plaz­mos elektrolitų ar cholesterolio apykaitos, todėl tinka pacientams, sergantiems podagralėtiniu inkstų funk­cijos nepakankamumu, dislipidemija 5.

• Valemidinas nuo hipertenzijos apžvalgų
• Kalcio antagonistai hipertenzijai - Anatomija November
• Kalcio antagonistai - veikimo mechanizmas, vaistų sąrašas - Hipertenzija - November
• Vaistas nuo hipertenzijos vaistas nuo a
• Kalcio kanalų blokatoriai ir hipertenzija | LSMU DSpace/CRIS
• Nauja hipertenzijos diagnostika ir gydymas
• Kultūrizmas sergant hipertenzija

Amerikoje leidžiamame žurnale Širdis publikuotas tyrimas, kuriame analizuotas verapamilio poveikis arte­rine hipertenzija ir išemine širdies liga sergantiems pa­cientams. Daugiausia dėmesio buvo skiriama vyresnio amžiaus tiriamiesiems. Tyrime dalyvavo 7 centrai, ku­riuose buvo vykdomas dvigubai aklas, atsitiktinių im­čių tyrimas.

Įtraukti 1 pacientai, sergantys išemine širdies liga ar arterine hipertenzija. Tarp visų tiriamų pacientų dažniausiai įvardy­tas nepageidaujamas poveikis buvo vidurių užkietėjimas 13 proc. Studijoje, analizavusioje verapami­lio farmakodinamiką ir farmakokinetiką, tirti 7 jauni, 10 vyresnių ir 7 pagyvenę žmonės. Didesnis AKS kritimas stebėtas tarp vyresnių pacientų —13,5±5,9 mm Hg ir pagyvenusių pacientų —5,9±9,6 mm Hg.

Verapamilio pusinis laikas buvo ilgesnis vyresnių pacientų grupėje 7,4±3,3 val.

Kalcio antagonistų vaidmuo gydant hipertenziją

KKB įtaka kojų edema su hipertenzija nervų sistemai skiriasi. Trumpo veikimo KKB naudojimas susijęs su dažnesniais kardiovaskuliniais įvykiais ir pacientų, sergančių arterine hipertenzija ir išemine širdies liga, mirštamu.

Spėjama, kad tai susiję su refleksine simpatine aktyvacija, kaip atsaku į vazo­dilataciją ir periferinio pasipriešinimo sumažinimą.

Ilgo veikimo KKB šio nepageidaujamo poveikio nesukelia. Įvertinus gautas skirtingas išeitis gydant tyrime INVEST dalyvavusius pacientus, sergančius išemine širdies liga ir arterine hipertenzijaskirtingais KKB grupių atstovais, atlikta įdomi studija, kurioje lygintas amlodipino ir ve­rapamilio poveikis ŠSD 6. Padidėjęs AKS, ypač sistolinis, yra nenormalaus fiziologinio senėji­mo komponentas, bet širdies ir kraujagyslių sistemos pažeistos fiziologijos ir struktūros patofiziologinė pa­sekmė, susijusi su padidėjusiu sergamumu širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis bei mirštamumu nuo jų 10— Pagyvenusių žmonių arterinės hiperten­zijos gydymas — ne vien AKS kontrolė, bet ir išemi­nių įvykių rizikos bei mirtingumo mažinimas, demen­cijos profilaktika, gyvenimo kokybės gerinimas Gerai žinoma, kad gyvenimo trukmė ilgėja, o kartu su ja didėja ir demencijos paplitimas.

Inkstų nepakankamumas; Kepenų cirozė. Patyrę gydytojai nenustato antagonistų kartu su beta blokatoriais. Jie atidžiai paskiria verapamilą žmonėms, vartojantiems digoksiną.

Nustatyta, kad 5 metų 1 tūkst. Šis tyrimas paneigė iki tol buvusią nuomonę, kad vyresnio amžiaus pacientai turėtų siekti didesnių tiksli­nio AKS rodmenų.

1. Pirmojo etapo antrojo laipsnio hipertenzija
2. Labiausiai specifiniai simptomai yra raumenų mėšlungis kojų, nugaros, veido, kaklo ir kojų srityse.
3. Kas yra hipertenzija, sukelia pasekmes
4. Naftizinas nuo hipertenzijos
5. Kalcio antagonistų vaidmuo gydant hipertenziją - Vaskulitas November
6. WPW sindromas su paroksizminiu prieširdžių virpėjimu arba plazdėjimu; nėštumas, žindymas.

Tarptautiniame verapamilio ir trandolaprilio tyrime angl. Tyrime dalyvavo 22 arterine hipertenzija sergan­tys pacientai, kuriems, be padidėjusio AKS, nustatyta ir pažengusi išeminė širdies liga. Tiriamieji stebėti apie 3 metus. Net vienas trečdalis tiriamųjų buvo pacientai, vyresni nei 70 metų, iš jų per 2 tūkst.

Tiriamieji buvo nutukę, turėjo ir kitų kardiovasku­linių rizikos veiksnių, tokių kaip cukrinis diabetas, mio­kardo infarktas anamnezėje. INVEST tyrime rezultatai atskleidė naujas galimybes ne tik kaip mažinti AKS, ta­čiau ir tuo pačiu vaistų deriniu efektyviai sumažinti mir­čių ir komplikacijų skaičių.

• Išeminio insulto hipertenzija
• Kalcio kanalų blokatoriai | divacatitta.lt
• Arterinės hipertenzijos gydymas: kaip pasirinkti tinkamiausią vaistą? | divacatitta.lt
• Greitas širdies plakimas ir hipertenzija
• Kalcio antagonistų vaidmuo gydant arterinę hipertenziją | LSMU DSpace/CRIS
• Kokią duoną valgyti sergant hipertenzija
• Prevencinės kalbos apie hipertenziją

Didelė tikimybė ir klinikinė­je praktikoje gauti geri rezultatai, nes INVEST tiriamieji buvo senyvi, polimorbidiški pacientai 6.

Šiame tyrime pirmą kartą pavyko įrodyti, kad didelės rizikos išemine širdies liga sergantiems pacientams KKB yra naudingas ir saugus medikamentas, kai siekiam koreguoti per dide­lį AKS ir pagerinti kalcio antagonistas nuo hipertenzijos, jei kartu sergama cukriniu dia­betu, po miokardo infarkto ir aortos koronarinių jungčių formavimo operacijos Beta blokatoriai yra atsakin­gi už svorio augimą, rezistenciją insulinui, sumažėjusią fizinio krūvio toleranciją ir seksualinę disfunkciją, o šių nepageidaujamo poveikio reiškinių KKB neturi.

Tirtas pra­ilginto veikimo verapamilio įsisavinimas.

Kalcio kanalų blokatoriai

Tikslinį AKS pasiekė 57,1 proc. Remdamosi atliktais tyrimais, Europos kardiologų draugija ISH atveju reko­menduoja rinktis tiazidinius diuretikus ar KKB — gydant vyresnius pacientus, įrodyta beta blokatorių, AKFI ir an­giotenzino receptoriaus blokatorių nauda KKB vaidmuo gydant stabiliąją krūtinės anginą Stabiliosios krūtinės anginos SKA gydymo pagrin­das yra sumažinti ligos simptomus, pagerinti paciento gy­venimo kokybę, miokardo infarktųir staigios mirties daž­nį, pailginti išgyvenamumą.

Diagnozavus SKA, būtinas medikamentinis gydymas 9.

Visus vaistus, vartojamus SKA gydyti, galima suskirstyti į2 grupes: vaistai, geri­nantys prognozę antiagregantai, lipidus mažinantys vais­tai, AKFI, beta adrenoblokatoriaiir vaistai, mažinantys išemiją nitratai, beta adrenoblokatoriai, KKB, K kanalųaktyvikliai, sinusinio mazgo inhibitoriai, metabolizmągerinantys vaistai.

ŠSD kontrolė — vienas iš išgyvena­mumą ir geresnes išeitis lemiančių veiksnių. ŠSD ma­žinantis poveikis lemia retesnį ŠSD, mažesnį simpati­nės nervų sistemos efektyvumą ir ilgesnį išgyvenamu­mą 6—8.

Kalcio kanalų blokatorių vaidmuo gydant širdies ir kraujagyslių ligas

Jie blokuoja Ca patekimą į miocitus ir lygiųjų raumenų ląsteles, taip sukeldami vazodilataciją. Verapamilis gydant SKA naudingas, nes sumažina mio­kardo deguonies poreikį, slopina inotropinį ir chronotro­pinį aktyvumą ir mažina sisteminį kraujo spaudimą 5.

Palyginus nifedipino, diltiazemo ir verapamilio efektyvumą SKA sergantiems pacientams, pastebėta, kad verapamilis pagerino jų fizinį pajėgumą: nifedipi­no grupėje krūvio laikas pagerėjo 8 min.

Verapamilis efektyviai mažino miokardo išemijos požymių dažnį ir jų trukmę ambulatorinio stebėjimo metu.

Literatūroje daugėja duomenų apie nedihidropiri­dinių KKB įtaką gydant ūminius išeminius sindromus. Metaanalizėse įrodyta nedihidropiridininių KKB nauda gydant vainikinių arterijų spazmą, mažinant a.

KKB saugumas ir nepageidaujamo poveikio reiškiniai Skiriant prailginto veikimo KKB, nepageidaujamo poveikio hemodinaminių reakcijų nepastebėta. KKB saugumas gydant arterinę hipertenziją ir SKA įvertin­tas metaanalizėje, kurioje apžvelgti 15 klinikinių tyrimų. Tyrimuose iš viso dalyvavo 47 tūkst. Statistiškai reikšmingų skirtumų, lyginant šios grupės medikamentus su kitomis plačiai vartojamomis medikamentų grupėmis AKFI, beta blo­katoriais ir kt.

Nurodytas reikšmingas insulto bei krūtinės anginos rizikos sumažėjimas dau­giau nei 21 proc.